Будесонид. Пост гастроэнтеролога

Будесонид - глюкокортикостероид, один из “гормонов” или “стероидов”, которыми приходится иногда лечить язвенный колит или болезнь Крона. Известный как Буденофальк. Лечат им гастроэнтерологи и другие заболевания: микроскопический колит, аутоиммунный гепатит и даже тяжелую целиакию. Само же вещество, будесонид, только уже не в таблетках или гранулах, применяют при эозинофильном эзофагите (воспалении пищевода) и, разумеется, при бронхиальной астме: при ней ингаляции будесонида становятся основным способом лечения.

Источник: Гастроэнтеролог Алексей Головенко. Канал https://t.me/GastroPub

Глюкокортикостероиды знамениты своими побочными эффектами: ожирением, диабетом, остеопорозом, бессонницей. Но гормоны гормонам рознь. Будесонид, в отличие от системных стероидов (преднизолона, например), реже вызывает все эти осложнений.

Механизм действия будесонида такой же как у преднизолона или других глюкокортикостероидов: препарат подавляет воспаление. Однако, в отличие от “классических” стероидов, будесонид в меньшей степени проникает в кровь. Для того, чтобы описать, как много лекарства из пищеварительного тракта всасывается в кровь, врачи используют термин биодоступность.

Биодоступность = какая доля препарата попадёт в конце концов в кровь.

Если лекарство вводят внутривенно, биодоступность составляет 100%: весь препарат сразу оказывается в кровотоке и разносится по всем органам и тканям. При других способах введения лекарства биодоступность может быть, напротив, очень маленькой: например, лекарство в виде глазной мази (со стероидом или антибиотиком) вообще не будет попадать в кровь: биодоступность будет приближаться к 0%.

Для системных стероидов (преднизолона, метипреда) биодоступность составляет от 75 до 90%. То есть лекарство почти полностью перемещается из кишечника и желудка в кровь и разносится по органам, “не нуждающимся” в дополнительном действии гормона. Это увеличивает риск побочных эффектов.

Будесонид, наоборот, обладает очень низкой биодоступностью - около 15%. Большая часть препарата всасывается в слизистую оболочку кишечника. В венозную кровь, оттекающую от кишечника, попадает только 30% принятой внутрь дозы препарата. Кровь по кишечным венам попадает в печень, где фильтруется: это естественный механизм удаления из крови вредных веществ, которые могли попасть с едой и напитками.

Те 30% будесонида, что оказались в крови после всасывания в кишечнике, приблизительно на половину разрушаются в печени. Самой печени это, к счастью, не вредит. Напротив, при редком заболевании печени (аутоиммунном гепатите) будесонид даже специально назначают, чтобы снять в ней воспаление.

Минусом накопления будесонида в кишечнике, а не в крови, является то, что лекарство действует только там, где будесонид выделилился из таблетки или капсулы. При ВЗК - “Кроне” и колите - врачи используют будесонид в капсулах и гранулах, растворяющихся в тонкой кишке, и в таблетках, растворяющихся в толстой кишке.

Препарат в капсулах или гранулах с оболочком Эудрагит (это Буденофальк), высвобождается в подвздошной кишке и продолжает действовать приблизительно до правого изгиба ободочной (толстой) кишки. Это зона, которая наиболее часто поражается болезнью Крона. При такой (илеоцекальной) локализации болезни будесонид может использоваться вместо системных стероидов. Эффект будет таким же, как от преднизолона, а вот побочных эффектов - значительно меньше.

Тем не менее, ограничиться приемом будесонида в капсулах не получится, если:

  • поражен участок тонкой кишки выше уровня подвздошной кишки: там лекарство еще не выделяется из оболочки
  • поражены левые отделы толстой кишки: к моменту, когда капсула достигает этого отдела кишечника, лекарство уже успеет впитаться в слизистую оболочку
  • у человека имеются выраженные внекишечные проявления заболевания: например, гангренозная пиодермия. Эти проявления ВЗК связаны с реакцией всего иммунитета, и локально действующего будесонида в такой ситуации не хватит.

При язвенном колите будесонид тоже применяется. В отличие от болезни Крона, будесонид при язвенном колите пока не может заменить системные стероиды. Тем не менее, такой “толстокишечный” будесонид (Кортимент) применяют, если человеку совсем не помогает месалазин (Салофальк, Мезавант и т.п.). При язвеном колите будесонид используется и местно - в виде ректальной пены. Дополнительное применение клизм с гидрокортизоном или (лучше изученной) пены будесонида усиливает действие стандартной местной терапии месалазином.

Стоит ли опасаться будесонида? Судя по исследования, нет! По крайней мере, при одном из кишечных заболеваний - микроскопическом колите - будесонид часто применяется годами. При этом микроскопический колит - болезнь, в основном, людей старшего возраста. Очевидно, за побочными эффектами у престарелых пациентов мы следим особенно пристально. Но и у них будесонид приносит намного больше пользы, чем вреда: не замечено, чтобы у принимающих будесонид (даже подолгу) чаще ломались кости или возникало ожирение.

В общем, если назначение системных гормонов (преднизолона) мы нередко откладываем до последнего, использовать будесонид и врачу, и пациенту намного проще психологически: польза есть, вреда немного.

А автор уже 28 лет дышит себе каждый день будесонидом и не нарадуется…

1 лайк